Dexlansoprazol

  • Autor(en): Urspeter Masche
  • pharma-kritik-Jahrgang 37 , Nummer 12, PK986
    Redaktionsschluss: 16. März 2016
    DOI: https://doi.org/10.37667/pk.2015.986
  • Das aktive (rechtsdrehende) Enantiomer von Lansoprazol ist jetzt isoliert als «neues» Medikament erhältlich und zwar in einer Zweiphasen-Retardform. Wie alle Protonenpumpenhemmer ist auch dieses Mittel bei gastroösophagealer Refluxkrankheit wirksam. Unter der Voraussetzung, dass es deutlich höher dosiert wird als Lansoprazol, ist es etwas wirksamer als das letztere. Hinweise auf Vorteile des neuen Präparates sind nicht vorhanden.

Dexlansoprazol (Dexilant®) ist ein neuer Protonenpumpenhemmer, der zur Behandlung bei gastroösophagealer Refluxkrankheit zur Verfügung steht.

Chemie/Pharmakologie
Lansoprazol (Agopton® u.a.) ist wie alle Protonenpumpenhemmer ein Razemat aus einer rechtsdrehenden R- und einer linksdrehenden S-Form. Man geht davon aus, dass die Wirkung von Lansoprazol beim Menschen zum grossen Teil auf der R-Form beruht, die weniger rasch metabolisiert wird und zu einer erheblich grösseren Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) führt als die S-Form. Unter dem generischen Namen Dexlansoprazol ist das R-Enantiomer nun auch in Reinform erhältlich. Protonenpumpenhemmer gelangen über den systemischen Kreislauf in die Belegzellen des Magens, wo sie – als schwache Basen – in die aktive Form umgewandelt werden und dosisabhängig die H+/K+-ATPase hemmen. Dieses Enzym ist verantwortlich dafür, dass Protonen im Austausch gegen Kaliumionen ins Magenlumen befördert werden. Protonenpumpenhemmer blockieren sowohl die basale wie die stimulierte Magensäuresekretion. Die Bindung an die H+/K+-ATPase ist irreversibel, weshalb die Säurehemmung so lange anhält, bis das Enzym neu gebildet ist. Dexlansoprazol wird in einer Zweiphasen-Retardform («dual delayed release») angeboten. Die Kapsel enthält zwei Arten von magensaftresistenten Granula, die bei unterschiedlichen pH-Werten löslich sind: 25% der Granula setzen den Wirkstoff bei einem pH von 5,5 im Duodenum frei, die restlichen 75% bei einem pH von 6,75 in distaleren Dünndarmabschnitten. Dadurch soll die Zeitdauer verlängert werden, in welcher der pH-Wert des Magens in dem als günstig betrachteten Bereich von über 4 angehoben bleibt.(
Geschätzte Lesedauer: Von 6 bis 8 Minuten

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Dexlansoprazol (16. März 2016)
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pharma-kritik, 37/No. 12
PK986