Inclisiran

  • Autor(en): Etzel Gysling
  • pharma-kritik-Jahrgang 43 , Nummer 5, PK1175
    Redaktionsschluss: 21. Dezember 2021
  • Inclisiran: Inclisiran (Leqvio® ) besteht aus einer kleinen Ribonukleinsäure. Mit Inclisiran-Injektionen alle 6 Monate können die LDL-Cholesterinwerte um rund 50% gesenkt werden, weshalb es bei Personen verwendet werden kann, bei denen Statine nicht genügen oder nicht vertragen werden. Ob das Mittel kardiovaskuläre Ereignisse verhindert, ist noch unklar.
Inclisiran (Leqvio®) ist neu zur Behandlung einer Hypercholesterinämie oder einer gemischten Dyslipidämie zugelassen worden.

Pharmakologie
Inclisiran entspricht einer kleinen doppelsträngigen Ribonukleinsäure («small interfering RNA», siRNA), die dazu führt, dass die für das Enzym PCSK9 (ProproteinkonvertaseSubtilisin/Kexin-Typ 9) notwendige mRNA funktionsunfähig wird («RNA-Interferenz») und deshalb weniger PCSK9 gebildet wird. PCSK9 ist eine Protease, die mit dem LDL-Cholesterin-Rezeptor in den Leberzellen verbunden ist; nimmt die PCSK9-Aktivität ab, so wird mehr LDL-Cholesterin in die Hepatozyten aufgenommen, der LDL-Cholesterinspiegel im Blut sinkt.

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Inclisiran (21. Dezember 2021)
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pharma-kritik, 43/No. 5
PK1175
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